Ингибиторы и блокаторы протонной помпы для желудка

В группу антисекреторных медикаметозных препаратов входят ингибиторы протонной помпы. Цель лечебного воздействия этих средств — лечение кислотозависимых патологических состояний желудка. Основное действие – снижение выработки соляной кислоты, провоцирующей раздражение и воспаление слизистых ЖКТ. Это достигается за счет блокировки протонного насоса типа H+/K+-АТФазы, локализованного в париетальных клетках желудочной слизистой. Современный фармакологический рынок предлагает широкий выбор лекарств этой группы.

Назначение

Ингибиторы протонной помпы или ИПП предназначены для подавления синтеза. Это возможно при сдерживании транспортировки калиевых ионов и водорода из обкладочных клеток желудка. Эффективность блокаторы проявляют при терапии кислотозависимых патологий ЖКТ. Речь идет о таких патологических состояниях:

  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • пищеводная диспепсия;
  • гастрит;
  • язвенная болезнь желудка или ДПК;
  • дуоденит.

К ИПП не развивается привыкание, не проявляются побочные эффекты. Существует 5 поколений ингибиторов, в каждом из которых повышается активность действующего компонента и увеличивается длительность воздействия. Но по факту, главным критерием, определяющим эффективность блокатора, является индивидуальная восприимчивость отдельного организма.

Принцип действия протонной помпы в желудке

Принцип действия ингибиторов протонной помпы.

Существует две основные формы ИПП – таблетки и капсулы для перорального приема. Драже покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Это значит, что при прохождении по ЖКТ таблетка растворяется в тонкой кишке, всасывается в кровоток, попадает в печень, а, затем, в париетальные клетки, через которые воздействует на желудок и его слизистую. По мере накопления в секреторных канальцах ингибитор превращается в сульфенамид с четырьмя циклами, которыми вещество сцепляется с ионами помпы, не выходя при этом за границы железистых протоков.

В результате, протонный насос Н+/К+-АТФаза блокируется и не принимает участия в продукции соляной кислоты. Для возобновления кислотообразующего процесса требуется новый фермент Н+/К+-АТФазы, а он вырабатывается только спустя 1,5-2 суток. Следовательно, этот временной промежуток определяет длительность лечебного эффекта ИПП.

Первый или одноразовый прием ингибитора — малоэффективен, так как протонные насосы к моменту употребления лекарства уже вошли в секреторную мембрану, то есть основная часть ферментов включена в клетку. По мере употребления драже микрочастицы блокируются постепенно, по мере их появления на мембране. Таким образом, полностью выполняется антисекреторное действие блокаторов.

Преимущество ингибиторов – возможность купирования болезни, вне зависимости от уровня соляной кислоты в желудочном соке. Примеры эффективности:

  • язва ДПК зарастает при поддержании рН более 3-х в течение 18–20 часов;
  • при ГЭРБ поддерживается рН выше 4-х;
  • при поражении бактериями Хеликобактер пилори лечение основано на поддержании рН свыше 5-ти.

Популярные ИПП

Существует 5 генераций современных блокаторов. Первым из них появился «Омепразол» (1989 год). Каждое поколение превосходит предыдущее в антиязвенной и антисекреторной терапии по действенности и безвредности. Ниже рассмотрены самые востребованные ИПП.

«Омепразол»

Препарат относится к самым распространенным. Проявляется эффективность, выражаемую:

  • в купировании воспалений;
  • в затягивании язвенного абсцесса;
  • в положительной динамике при лечении пациентов со злокачественной гастриномой (опухоль, которая провоцирует чрезмерную выработку гастрина);
  • в усилении противогеликобактерного эффекта при одновременном приеме с антибиотиками.

Биодоступность «Омепразола» достигает 50%. Это достигается за счет 95%-го связывания главного компонента с белками жидкой части крови. Максимальная концентрация препарата фиксируется спустя 60 минут после приема. Эта цифра сохраняется 3 часа.

Схема лечения:

  • 2 раза в сутки;
  • разовая дозировка — 20 мг;
  • курс – длительный.

Результативность — рубцевание язвы в ДПК – на 97%, а в желудке — на 80% (при регулярном приеме ИПП в течение месяца).

«Пантопразол»

Особенность препарата – возможность длительного лечения с целью закрепления эффекта, достигнутого специфичной противоязвенной терапией. Существует несколько форм средства, которые предполагают пероральное и внутривенное введение. ИПП способен поддерживать уровень кислоты в диапазоне 2,3-4,3 при удержании в течение 10 часов. Преимущество лечения – отсутствие рецидивов после применения «Пантопразола».

«Лансопразол»

Отличается самой высокой биодоступностью, варьируемой в диапазоне 85-90%. Другой особенностью является иная структура радикалов, которые отвечают за противосекреторный эффект. Уже на 5-е сутки приема в желудке устанавливается pH больше 4. Такая среда сохраняется 11,5 часов. Рекомендуемые дозы «Лансопразола» — 15, 30, 60 мг в сутки. За месяц приема лекарства у 95% больных язва полностью рубцуется.

«Рабепразол»

Препарат содержит вещества с пиридиновыми и имидазольными циклами. За счет их реактивности протонная помпа H+/K+-АТФазы более эффективно связывается. Всасываемость «Рабепразола» — 51,8% при связывании с кровяными энзимами на 96,3%. В течение месяца ежедневного приема препарата язва зарубцовывается на 91%.

«Эзомепразол»

Структурно активная формула блокатора включает S-изомер, который не гидроксилируется в печени, в отличие от предыдущих препаратов с R-изомерами. Следовательно, «Эзомепразол» долгое время не выводится из организма, обеспечивая большее количество связываний с протоновыми помпами в обкладочных клетках. Поэтому требуются меньшие дозировки – по 40 мг в день. Этой концентрации главного вещества хватает, чтобы удерживать рН не выше 4 в течение 14 часов.

«Декслансопразол»

Японский антисекретор с наиболее благоприятным профилем переносимости содержит в своем составе R-изомеры. Отличается способностью удерживать pH желудочного сока выше 4-х в течение 16-24 часов. Отличается уникальной структурой капсулы для перорального приема с двойным высвобождением активного ингредиента. Благодаря этому эффекту:

  • молекулы имеют в 2 раза большую продолжительность полужизни в кровотоке;
  • удерживается необходимый уровень кислоты к моменту появления второго пика концентрации препарат в крови.

«Дексрабепразол»

Перспективное лекарство индийского производства. Блокатор не разрешен к применению в России, США и странах СНГ. R-энантиомер рабепразола проявляет эффективность в дозировке 10 мг/сут при лечении ГЭРБ, снижает симптомы и частоту появления изжоги с регургитацией. При исследованиях в Индии не выявлено противопоказаний к применению во время беременности, но на период лактации следует отказаться от приема или прекратить грудное вскармливание.

Helicobacter pylori и ингибиторы

Так как спиралеподобная хеликобактерия является ускорителем возникновения кислотозависимых заболеваний за счет развития воспаления слизистой и поражения секреторных желез, применяется комплексная терапия ИПП с антибиотиками тетрациклиновой группы, например, с «Метронидазолом».

Блокаторы и беременность

Согласно последним тестированиям, имеется классификация блокаторов на категории риска для плода по международным стандартам FDA:

  • категория В – «Пантопразол», «Лансопразол», «Декслансопразол» — при тестировании на животных риски не выявлены, исследования среди беременных женщин не проводились;
  • категория С – «Омепразол», «Рабепразол», «Эзомепразол» — выявлено негативное влияние активных веществ на плод беременных животных, тестирования среди беременных женщин не производилось, но прием лекарств возможен, так как потенциальная польза выше.

Важно: лечение ГЭРБ блокаторами протонного насоса в I триместре в 2 раза повышает опасность развития у плода пороков сердца.

Правила выбора ИПП

Подбор блокатора (тип препарата, длительность приема и дозировки) осуществляется индивидуально для каждого больного, так как кислотоподавляющее воздействие лекарств разнится от случая к случаю. У ряда пациентов имеется резистентность к блокатору, у других отмечается «ночной кислотный прорыв». Такие особенности обуславливаются генетическими факторами, общим состоянием организма. Весь терапевтический срок осуществляется контроль результатов внутрижелудочной рН-метрией.

Аптечные названия

Отечественный рынок представляет широкий выбор ИПП, в зависимости от вида активного вещества. Таблица:

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *